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各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病；恶性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤；恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌；头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤；高剂量用于骨肉病；鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯；本品对银屑病也有一定疗效。
结节病。作为免疫抑制剂可用于对激素抵抗的严重病例或病情进行性加重患者。每次10mg，每周1次，然后调整至每次2.5～15mg，每周1次维持治疗。
使用时要注意监测骨髓、肝脏、肺部以及肾脏毒性。
2014/2015第9版《MIMS respirology guide呼吸系统疾病指南》、中华医学会《临床诊疗指南·呼吸病学分册》认为可酌情使用甲氨蝶呤治疗结节病。
美国FDA未批准甲氨蝶呤用于治疗成人结节病。Micromedex有效性、推荐等级和证据强度：
有效性等级：Class Ⅱb（成人），有效性具有争议（Evidence is Inconclusive）。
推荐等级：Class Ⅱb（成人），在某些情况下推荐使用（Recommended，In Some）。
证据强度：Category C（成人）。
（1）成人
1）单药治疗：给予初次诊断为结节病的患者（26例患者，62个脏器受累）每周低剂量甲氨蝶呤单药口服7.5mg，有23%的患者（18%的脏器）得到改善。相比于肺部病变（9%）来说，皮肤病变对该治疗有较高的反应率（37%）。
慢性肺结节病患者（n=49；82%以前用皮质激素治疗），给予甲氨蝶呤每周10mg或15mg单药治疗，能显著改善肺弥散功能（大于10%）。每周10mg组及每周15mg组，甲氨蝶呤起效率（肺功能改善≥10%）分别为46%和65%。与基线相比，所有接受甲氨蝶呤治疗的患者，运动时最低氧饱和度均有显著改善（92.38% vs 91%）。
2）联合治疗：在一项12个月的随机对照试验中（n=24），与安慰剂相比，急性结节病患者使用甲氨蝶呤治疗至少6个月后能显著降低泼尼松用量。治疗2年后，与硫唑嘌呤相比，在泼尼松节省作用（泼尼松用量每年平均下降6.32mg）和肺功能检查方面没有显著性差异。在完成6个月治疗的15例患者中，与安慰剂相比，第1轮6个月疗程期间泼尼松剂量无显著差异。然而，在第2轮6个月疗程中，与安慰剂相比，甲氨蝶呤治疗组（n=9）需要的泼尼松剂量明显减少（每日平均剂量，8.3mg vs 16mg）。
（2）世界结节病和其他肉芽肿疾病世界协会关于在结节病中使用甲氨蝶呤的建议指南：在对结节病患者的43项研究的系统评价中，世界结节病和其他肉芽肿性疾病协会对于甲氨蝶呤的使用提出了以下建议：
1）治疗开始前应评估患者的禁忌证（如重要的肾脏或肝脏疾病、骨髓抑制、感染、怀孕或计划怀孕），开始治疗或增加剂量时应密切评估患者。
2）在下列情况下可考虑应用甲氨蝶呤：激素难治性患者的二线治疗，存在激素相关不良反应时；或作为激素助减剂。
3）在特殊情况下，可以考虑单药治疗或与激素联合作为一线治疗方案：甲氨蝶呤单药治疗或与糖皮质激素联合，治疗经局部激素治疗失败的葡萄膜炎；与糖皮质激素联合治疗神经肉瘤病；与糖皮质激素联用以避免动脉瘤累及心脏；与低剂量糖皮质激素联用于治疗超重患者或糖尿病患者；根据类风湿关节炎患者的治疗结果，甲氨蝶呤可用于长期治疗。
来源：人卫药学 节选自《超药品说明书用药参考》
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