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Repaglinide
瑞格列奈，降血糖药，常用剂型为片剂。
本品为（S）-2-乙氧基-4-［2-［［甲基-1-［2-(哌啶基）苯基］丁基］氨基］-2-氧代乙基］苯甲酸。按干燥品计算，含C27H36N2O4不得少于99.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中几乎不溶；在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。
【比旋度】 取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+7.6°至+9.2°。
【吸收系数】 取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在243nm的波长处测定吸光度，吸收系数为221～235。
非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本药与胰岛B细胞膜上依赖ATP的钾离子通道蛋白特异性结合，使钾通道关闭，B细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
瑞格列奈经胃肠道快速吸收、导致血药浓度迅速升高。服药后1小时内血药浓度达峰值。然后血药浓度迅速下降，4～6小时内被清除。血浆t 1/2约为1小时。瑞格列奈与人血浆蛋白的结合大于98％。瑞格列奈几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8％）代谢产物自尿排出。粪便中的原型药物少于1％。
饮食控制及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖性）。
①对瑞格列奈过敏。
②1型糖尿病患者。
③糖尿病酮症酸中毒。
④妊娠期或哺乳期妇女。
⑤12岁以下儿童。
⑥严重肾功能或肝功能不全。
遮光，密封保存。
来源：人卫药学 节选自《中国药典》2020年版2部
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