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盐酸吉西他滨为核苷同系物，属细胞周期特异性抗肿瘤药。主要杀伤处于 S 期（DNA 合成）的细胞，同时也阻断细胞增殖由 G1 向 S 期过渡的进程。本品在细胞内由核苷激酶代谢成有活性的二磷酸核苷（dFdCDP）和三磷酸核苷（dFdCTP）。其细胞毒活性就来源于这两种核苷抑制 DNA 的合成的联合作用。
吉西他滨血浆峰浓度（输注结束 5 分钟内）3.2～45.5 μg/ml。蛋白结合率可忽略。总清除率29.2L/（h∙m2）到 92.2L/（h∙m2），与性别及年龄相关。女性的清除率较男性约低 25％。以不到 10％原型药物的形式从尿液排泄。肾清除率2～7L/（h∙m2）。半衰期介于 42 ~94 分钟，与年龄和性别有关。吉西他滨被胞苷脱氨酶在肝脏、肾、血液和其他组织中快速代谢，主要代谢物2′-脱氧-2′，2′-二氟尿苷（dFdU）无活性，在血浆和尿中均可检测出。
（1）用于局部晚期或已转移的非小细胞肺癌。
（2）用于局部晚期或已转移的胰腺癌。
（3）吉西他滨与紫杉醇联合，可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发，不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌。除非临床上有禁忌，否则既往化疗中应使用过蒽环类抗生素。
用无防腐剂的0.9%氯化钠溶液作为溶媒。
（1）非小细胞肺癌：①单药治疗，一日1000mg/m2，静脉滴注30分钟。每周给药1次，治疗3周后休息1周，重复上述的4周治疗周期。②联合治疗，吉西他滨与顺铂联合治疗有两种治疗方案，3周疗法和4周疗法。3周疗法，一日1250mg/m2，静脉滴注30分钟。每21天治疗周期的第1天、第8天给药。4周疗法，一日1000mg/ m2，静脉滴注30分钟。每28天治疗周期的第1天、第8天和第15天给药。
（2）胰腺癌：一日1000mg/m2，静脉滴注30分钟。每周1次，连续7周，随后休息1周。随后的治疗周期改为4周疗法，每周1次给药，连续治疗3周，随后休息1周。
（3）乳腺癌：推荐吉西他滨与紫杉醇联合用药。在每21天治疗周期的第1天给予紫杉醇（175mg/m2），静脉滴注约3小时，随后在第1天和第8天给予吉西他滨（1250mg/m2），静脉滴注30分钟。
已知对吉西他滨高度过敏的患者，吉西他滨与放射治疗同时联合应用，严重肾功能不全的患者中禁止联合应用吉西他滨与顺铂。
（1）血液系统：吉西他滨具有骨髓抑制作用，应用后可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。骨髓抑制常为轻到中度，多为中性粒细胞减少。
（2）肝脏：肝功能指标的变化十分常见，包括GOT、GPT 、γ-谷氨酰胺转肽酶 (GTT) 和碱性磷酸酶的升高，但是往往为轻度、一过性的。
（3）消化道：恶心，有时伴呕吐。很容易用抗呕吐药物控制。
（4）肺：在用药后数小时内病人可能会发生呼吸困难，但常常持续短暂、症状轻、几乎很少需要减少用药剂量，大多无须特殊治疗即可消失，其发病机制不清，与吉西他滨的关系也不清楚。如果已知患者对吉西他滨过敏，就不应该再给予此药。
（5）肾脏：近一半的病人用药后可出现轻度蛋白尿和血尿。
（6）过敏：可有皮疹并伴瘙痒，无须减少用药剂量，局部治疗有效。
（7）其他：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和畏食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗、失眠、脱发常有发生。
（1）骨髓功能受损的病人应谨慎使用。与其他的抗肿瘤药物配伍进行联合或序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。患者在每次接受吉西他滨治疗前，都必须监测全血细胞计数和血小板计数。当证实有骨髓抑制时，应暂停化疗或修改治疗方案。
（2）对于肝肾功能损伤的患者应慎用。
（3）具有心血管疾患病史的患者要特别谨慎。
（4）接受吉西他滨的男性在治疗期间和治疗后6个月不要生育。孕妇及哺乳期妇女应避免使用。
（5）患者在此期间必须禁止驾驶和操纵机器。
不推荐使用黄热病疫苗和其他减毒活疫苗，特别是对免疫抑制患者。
注射用无菌粉末：①0.2g；②1.0g。
室温保存（15~30℃）。
本文首发于人卫药学 节选自《国家基本药物处方集（化学药品和生物制品）》
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