结构分类

咪唑类ATD

硫氧嘧啶类ATD

规格

片剂：5mg、10mg、20mg/片

片剂：50 mg/片

适应证

1.甲亢的药物治疗，尤其适用于年轻患者及伴或不伴轻度甲状腺增大（甲状腺肿）的患者。

2.用于各种类型甲亢的手术前准备。

3.用于甲亢患者采用放射性碘治疗前的准备用药，以预防治疗后出现甲状腺毒性危象。

4.用于甲亢放射性碘治疗后间歇期的治疗。

5.用于甲状腺手术后复发，又不适于用放射性¹³¹I治疗者。

6.用于治疗妊娠期妇女Graves病引起的甲状腺毒症。

7.用于治疗药物引起的甲状腺毒症。

1.适用于各种类型的甲亢，尤其适用于以下情况：病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者。

2.年龄<20岁、妊娠甲亢、年老体弱。

3.合并严重心、肝、肾疾病不能耐受手术者，不适宜手术或放射性碘治疗者、手术后复发而不适于放射性碘治疗者。

4.作为放射性碘治疗时的辅助治疗。

用法用量

口服，餐后顿服。

成人。

1.甲亢：初始剂量为20～40mg/d，分1～2次服用。若病情在2～6周得到改善，可逐步减量至维持剂量。之后1～2年内的剂量为2.5～10mg/d。若病情需要可与甲状腺激素同服。

2.甲亢术前准备：强烈推荐甲亢术前行ATD治疗，甲状腺功能应控制在正常状态。术前10d加用碘剂以使甲状腺组织固定，手术前1d停药。

3.放射性碘治疗前及治疗后的间歇期治疗：口服给药，视患者病情酌情给药。

4.长期抗甲状腺治疗（病情不能缓解，且不能采用常规治疗措施的情况）：口服给药，给予尽可能低的剂量，通常为2.5～10mg/d，可合用或不合用少量的甲状腺激素。

儿童：。

初始剂量根据疾病严重程度决定，0.3～0.5mg/kg/d；维持剂量为0.2～0.3mg/kg/d，根据需要加用甲状腺激素治疗。

口服,根据病情调整剂量，维持剂量可早餐前顿服。

成人

1.甲亢：起始剂量一般为300mg/d，视病情轻重150～400mg/d，最大量600mg/d，分3次口服。病情控制后逐渐减量，每2～4周减药1次，维持剂量为50～100mg/d。治疗过程中出现甲状腺功能减退或甲状腺明显增大时可酌情加用左甲状腺素或甲状腺片。

2.甲状腺危象：400～800mg/d，分3～4次服用，疗程一般不超过1周。

3.甲亢术前准备：100 mg/次、3～4次/d，使甲状腺功能恢复到正常或接近正常，然后加服2周碘剂再进行手术。

儿童

起始剂量为按体重4mg/kg/d，分次口服，维持量酌减。

不良反应及处理

1.可能出现过敏性皮肤反应，表现为瘙痒、皮疹等，多数可自行缓解，如为轻微、散在的皮疹可考虑联用抗组胺药物治疗，如治疗效果不佳或进一步加重应考虑停药，改为¹³¹I或手术治疗。

2.可能出现关节痛（可能在治疗数月后出现）、味觉减退、恶心、呕吐、上腹部不适、头晕、头痛等。

3.可能引起肝功能异常和白细胞减少等全身不良反应，发生不能耐受不良反应时应停药就医。如基线转氨酶>3～5倍正常值上限（ULN），避免使用ATD治疗，进一步检查肝功能异常的原因，接受相应治疗，并根据病情决定下一步治疗方案。

1.ADR多发生在初始用药的前2个月。

2.头痛、眩晕，关节痛，唾液腺和淋巴结肿大以及胃肠道反应比较常见。

3.也会有皮疹、药热等过敏反应，警惕个别患者可发展为剥落性皮炎以及黄疸和中毒性肝炎。

4.外周血白细胞数降低，如中性粒细胞计数<1.5×10⁹/L时，应立即停药，老年患者发生血液不良反应的危险性增加。

禁忌证

1.禁用于对本药或其他硫脲类衍生物或其辅料过敏者。

2.中到重度中性粒细胞减少者。

3.非甲亢导致的胆汁淤积症患者。

4.曾接受本药或PTU治疗后出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制或急性胰腺炎者。

5.哺乳期妇女。

1.禁用于严重肝功能损害者。

2.白细胞严重缺乏者。

3.对硫脲类药物过敏者。

药物代谢动力学

1.口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率为70%～80%，广泛分布于全身，集中于甲状腺，血浆蛋白结合率低，半衰期约3h，其生物学效应能持续相当长时间。

2.主要经尿液排泄。

3.易通过胎盘并能经乳汁分泌。

1.口服易吸收，分布于全身，服药后20～30min到达甲状腺。

2.大约60% 在肝内代谢。

3.血浆清除半衰期为1～2h，其生物作用时间较长。

4.可通过胎盘和乳汁排出。

药物相互作用

1.接受稳定剂量的洋地黄苷、茶碱、β肾上腺素受体阻断药治疗的甲亢患者，使用MMI和恢复至甲状腺功能正常状态时，可能升高血清洋地黄的水平，需要减少洋地黄苷的剂量。

2.碘不足时可增加甲状腺对本药的反应性，而碘过量时可降低甲状腺对本药的反应性。

3.与硫脲类ATD之间存在交叉过敏反应。

1.与口服抗凝药合用可致抗凝疗效增加。

2.磺胺类、对氨基水杨酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉唑林、维生素B12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能和致甲状腺肿大的作用，故合用时需要注意。

3.高碘食物或药物的摄入可使甲亢病情加重，故在服用本品前应避免服用碘剂。